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制药

药物引湿性

湿度对于晶体药物筛选,辅料的稳定性有很大的影响。现在越来越多的制药研究人员更加重视湿度的研究。现在用DVS研究药物引湿性的方法已相继被写入美国药典,欧盟药典,英国药典和日本药典。中国药典关于药物引湿性的分析使用的是容器法。这种方法成本较低,但是依然存在几个问题,比如精密度差,易污染,周期长等。DVS的优势是精密度高,显著缩短实验周期,除了能得到引湿性数据,还能得到吸附动力学以及吸附等温线等数据,具有很显著的优势。

 

以下表格列举了微晶纤维素容量法和DVS方法测试引湿性的对比数据:

Relative           Mean% H2O              Mean%H20       Standard

Humidity         Content COST 90        Content         Deviation

   (%)                                               DVS             DVS

11.05              2.13±0.11                 2.45             0.026

22.45              3.24±0.12                 3.59             0.041

33.00              4.15±0.09                 4.40             0.029

42.76              5.16±0.09                 5.02             0.027

52.86              5.97±0.14                 5.89             0.026

57.70              6.48±0.15                 6.43             0.029

70.83              8.25±0.17                 8.29             0.060

75.28              8.90±0.24                 8.84             0.081

84.26              11.00±0.33                10.98            0.071

90.19              13.27±0.43                12.82            0.160

无定形含量

药物制剂中的非晶材料在性能、加工和储存方面产生了复杂而具有挑战性的问题。非晶材料的存在可以是想要的,也可以是不想要的,这取决于非晶状态的期望或不期望的独特属性。此外,在制药固体的加工过程中(如碾磨、喷雾干燥、压片、湿制粒和冻干),可能会产生不同程度的晶体缺陷和/或非晶区。即使非晶物质含量较低(<10%),也可能对制剂的稳定性、可制造性和溶出特性产生不利影响。由于这些原因,非晶材料的量的测定在制药粉末的配方中是至关重要的。

有几种技术可用于定量中到高水平的非晶质粉末。这些技术中的一些,其近似百分比非晶含量检测限制在括号中,包括:DSC(10%),密度(10%),粉末x射线衍射(5%),热激电流光谱(2%),溶液量热法(1%)FT-Raman(1%),近红外(1%),调制差热扫描量热法(1%)。然而,很少有技术可用于定量非晶含量低于1%。这些技术及其检测范围包括:固态核磁共振(0.5%)、微流热法(0.5%)和平行光束粉末x射线衍射(0.4%)。其中最敏感的技术之一是重量蒸汽吸附(~0.2%)

BET比表面积

根据 BET 理论,惰性气体在样品的表面发生物理吸附而建立吸附平衡。常见的惰性气体有氮气、氩气及氪气。对于氮气而言,发生吸附的温度必须为其沸点附近,即 77K。所以样品在做传统的 BET 时通常会处于极低的温度下。 DVS设备采用沸点在室温的有机分子作为吸附剂,用于常温下 BET 的测试。

通过这种方法得到乳糖一水合物的 BET 表面积值为0.25m2/g,与文献中的 0.2 到 0.8 m2/g 之间相对应。

水合物和溶剂化合物

对于许多材料来说,相变可能受到样品周围水蒸气的量的影响。水蒸气可以以多种方式与固体相结合,如只吸附在表面,深入到本体结构中吸收。吸附到表面,作为增塑剂促使玻璃转变并可能引起自发的再结晶,或与固体发生化学反应。以水合物为例,水以化学计量比的形式进入晶格结构。此外,一个样品可能会形成几种不同的化学计量水合物,这取决于周围的条件。此外,水合物通常只有在定义明确的湿度和温度环境下才稳定。

 

材料的最终水化状态可能影响几种物理化学性质,包括物理和化学稳定性。晶体物质的水化状态是制药工业特别关注的问题。例如,一些水化材料在脱水后会变成无定形。此外,不同的水合物形式会影响材料的溶解度、溶解速率、流动性和压缩性。这些因素影响到药物开发过程的整个环节,从预制剂到固体制剂开发,再到包装和储存。据估计,大约三分之一的药物活性物质能够形成水合物。由于上述原因,有越来越多的监管压力,以充分表征和控制辅料和活性药物的物理形式。

 

利用DVS可研究水合物的形成和损失,根据吸附水量的大小判断形成水合物的种类。这对药物及其辅料的加工和储存提供重要信息。

表面能

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